药物说明 烟酰胺 描述烟碱NS（尼古丁鼻喷雾剂）是尼古丁的水溶液，打算以定量喷雾剂的形式给予鼻粘膜。 尼古丁是由吡啶和吡咯烷环组成的叔胺。它是一种无色至浅黄色的，易溶于水的，强碱性，油性，挥发性，吸湿性的液体，从烟草工厂获得。尼古丁具有典型的刺激性气味，在暴露于空气或光线时会变成褐色。在其两个立体异构体中，S（-）烟碱活性更高。它是烟草中的普遍形式，也是NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）中的形式。游离生物碱通过皮肤，粘膜和呼吸道迅速吸收。 化学名称：S-3-（1-甲基-2-吡咯烷基）吡啶 分子式：C10H14ñ二 分子量：162.23 电离常数：pKa一= 7.84，pKa二= 15°C时为3.04 辛醇-水分配系数：pH 7时15：1
 每个10毫升喷雾瓶在非活性溶媒中包含100毫克尼古丁（10毫克/毫升），该载体含有磷酸二钠，磷酸二氢钠，柠檬酸，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，聚山梨酯80，香气和水。该溶液是等渗的，pH为7。它不包含氯氟烃。 在为NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）准备好输送系统后，每次启动该装置都会输送含有约0.5 mg尼古丁的计量喷雾剂。由该单元产生的液滴的尺寸超过8微米。一个NICOTROL NS单元可提供大约200个应用程序。 适应症和剂量 适应症NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）可帮助戒烟，缓解尼古丁戒断症状。应将NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）治疗作为全面的行为戒烟计划的一部分。 尚未对继续使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）超过6个月的安全性和有效性进行研究，因此不建议使用。 剂量和给药重要的是，患者应了解NICOTROL NS的使用说明，并回答其问题。他们应该清楚地理解使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）和安全处理用过的容器的说明。开始使用产品时，应指示他们完全戒烟。 应当指示患者在喷洒喷雾剂时不要嗅，吞咽或通过鼻子吸入。还应建议他们在头部稍微向后倾斜的情况下进行喷雾。 NICOTROL NS的剂量应根据每个患者对尼古丁的依赖性和尼古丁过量症状的发生而个体化（请参阅 剂量个性化 ）。 每次启动NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂），都将产生含有0.5 mg尼古丁的50毫升计量喷雾剂。一剂为1毫克尼古丁（2剂喷雾剂，每个鼻孔一次）。 患者应以每小时1或2剂的剂量开始服用，每天可以增加到最大推荐剂量40毫克（80喷雾剂，少于1/2瓶）。为了获得最佳效果，应鼓励患者至少每天建议至少使用8剂，因为不太可能有效。在临床试验中，当尼古丁戒断达到高峰时，成功戒烟的患者大量使用该产品，有时每天建议最高剂量为40剂（对于较重的吸烟者）。推荐剂量总结在表4中。 表4
在临床研究中，没有显示出最佳的渐缩策略。许多患者在上次门诊就只是停止使用喷雾剂。 建议停止使用的策略包括建议患者：一次仅使用1/2剂量（1剂喷雾剂），减少使用频率，保持每日使用量，尝试达到稳步减少使用量的目标，跳过通过不每小时服用药物来确定剂量，或设定计划的“退出日期”以停止使用喷雾剂。 剂量个性化戒烟的成败取决于支持治疗的质量，强度和频率。如果患者经常出现并参加正式的戒烟计划，则他们更有可能戒烟。 NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）治疗的目标是完全戒酒。如果患者在治疗的第四周之前无法停止吸烟，则应停止治疗。 未能戒烟的患者可能会从干预中受益，以提高他们在后续尝试中获得成功的机会。不成功的患者应被咨询，然后在下一次尝试之前应给予“治疗假期”。当情况更为有利时，应鼓励进行新的戒烟尝试。 您多久服用一次前屈 根据临床试验，协助患者尝试戒烟的合理方法是开始使用推荐剂量的初始治疗（请参阅 剂量和给药 ）。在治疗的第一周内定期使用喷雾剂可以帮助患者适应喷雾剂的刺激性作用。然后可以对那些出现尼古丁戒断或过量症状或体征的受试者调整剂量。成功戒烟NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的患者应以选定的剂量治疗长达8周，随后应在接下来的4至6周内停止使用喷雾剂。一些患者可能不需要逐渐减少剂量，并可能突然成功停止治疗。 NICOTROL NS（尼古丁鼻喷剂）更长时间的治疗未显示可改善结局，且超过6个月的使用安全性尚未确立。 尼古丁戒断的症状与尼古丁过量的症状重叠（请参见 药效学 和 不良反应 部分）。由于使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的患者也可能间歇吸烟，因此有时很难确定患者是否正在戒烟或尼古丁过量。尼古丁产品的对照临床试验表明，心pit，恶心和出汗是尼古丁过量的症状，而焦虑，神经质和烦躁是尼古丁戒断的症状。 安全与处理与所有药物一样，尤其是液体药物，在打开和关闭容器的过程中，应小心处理NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）（请参见 警告 和关于儿童的安全说明）。如果掉落，它可能会破裂。如果发生这种情况，应立即用一块吸水布/纸巾将溢出物清理干净。应注意避免溶液与皮肤接触。应当使用扫帚小心地捡起破碎的玻璃杯。溢出的区域应清洗几次。吸收性材料可以作为任何其他家庭垃圾处理。如果甚至少量的NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）与皮肤，嘴唇，嘴，眼睛或耳朵接触，则应立即用水冲洗受影响的部位。 处理使用过的NICOTROL NS（尼古丁鼻喷剂）瓶应放在儿童安全帽上进行处理。用过的瓶子应以防止儿童或宠物接触的方式进行处置。看 患者信息 有关处理和处置的更多信息。 供应方式烟碱NS（尼古丁鼻喷雾剂）10 mg / mL，以四个10 mL瓶装提供（ 国家发展中心 0009-5401-01）。每个单元都包括一个装有定量喷雾泵的玻璃容器。一个 患者信息 包装内附有传单。 存放在室温下，温度不要超过30°C（86°F）。 Pharmacia＆Upjohn Company LLC。地域：辉瑞公司（Pfizer Inc），纽约，纽约10017，美国。 2006年12月修订。 副作用 副作用参加对照临床试验的730名患者的不良事件评估因某些患者出现尼古丁戒断的体征和症状而另一些患者出现尼古丁过量而变得复杂。不良事件的发生与吸烟者普遍存在的许多次要投诉，许多患者持续吸烟以及活性药物和胡椒安慰剂引起的局部刺激相混淆。试验期间未报告严重不良事件。 吸烟者的常见投诉吸烟者在研究中遇到的常见不适（使用主动喷雾剂和安慰剂喷雾剂）包括：胸闷，消化不良，四肢感觉异常（刺痛），便秘和口腔炎。 戒烟症状主动和安慰剂喷雾使用者经常出现戒烟症状。超过5％的患者常见的戒断症状包括：焦虑，烦躁，不安，渴望，头晕，注意力不集中，体重增加，情绪不稳，嗜睡和疲倦，出汗增加和失眠。较少见的可能的戒断症状（低于5％）包括：困惑，沮丧，冷漠，震颤，食欲增加，不协调和做梦增加。 两组的焦虑，烦躁，不安和对烟草的渴望都差不多发生，而其他症状在安慰剂喷雾剂中往往更为常见。 喷雾效果NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）和含胡椒的安慰剂均与对鼻咽和眼组织的刺激性副作用有关。在治疗的前两天，几乎所有患者（94％）都报告了鼻腔不适，其中大多数将其评为中度或重度。继续使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）后，鼻腔刺激的频率和严重性均下降，但在治疗3周后，大多数（81％）患者仍然经历过这种情况，大多数患者将其评为中度或轻度。 活动组和安慰剂组的其他常见副作用是：流鼻涕，喉咙发炎，眼睛流水，打喷嚏和咳嗽。 据报道，下列局部事件在主动治疗方面比安慰剂喷雾治疗更常见：鼻 拥塞 ，与剂型的味道或用途，鼻窦刺激，短暂有关的主观评论 鼻st ，眼睛刺激，嗅觉的短暂变化，咽炎，鼻子，嘴或头的感觉异常，鼻子或嘴巴的麻木，鼻子或眼睛的灼痛，耳痛，面部潮红，味觉的短暂变化，声音嘶哑，鼻溃疡或水疱。 尼古丁的影响与安慰剂相比，主动喷雾剂的患者报告了对喷雾剂的依赖感。主动喷雾剂也更常出现类似镇静之类的药物效应。 （看 药物滥用和依赖性 ）。 其他不良影响下表中列出了以上无法分类和列出并且由主动喷雾剂的患者中> 1％的患者报告的不良事件： 不属于并发疾病的不良事件
不良事件的报告频率为<1% among active spray users are listed below: 整体为： 周围水肿，疼痛，麻木，过敏 胃肠道： 口干，打ic，腹泻 血液学： 紫癜神经性：失语症，健忘症，偏头痛，麻木 呼吸系统： 支气管炎，支气管痉挛，痰液增多 皮肤和附属物： 皮疹，紫癜特殊感觉：视力异常 药物滥用和依赖性NICOTROL NS在其他基于尼古丁的疗法和香烟之间具有潜在的依赖关系。这是香烟，NICOTROL NS，尼古丁口香糖和尼古丁贴片之间的药代动力学和剂量特性差异（通常与滥用和依赖性相关）的结果。 NICOTROL NS与其他基于尼古丁的戒烟疗法不同，它具有更快的发作速度，更大的剂量自动滴定能力以及血浆尼古丁浓度的频繁快速波动。 在临床试验中出现了对尼古丁鼻喷雾剂的依赖。据报告，有32％的主动喷剂使用者和13％的安慰剂喷剂使用者对喷剂有依赖性。这样的依赖性可以表示烟草相关的尼古丁依赖性向NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的转移。 15至20％的患者使用主动喷剂的时间比建议的时间更长（6个月至1年），而5％的患者以高于建议的剂量使用喷剂。这些患者中有一些对停止喷雾感到焦虑，有些患者则渴望喷雾而不是香烟。 药物相互作用 药物相互作用糖尿病患者的吸收程度和血浆峰值浓度略有降低。 普通感冒 /鼻炎。另外，达到峰浓度的时间延长。在鼻炎患者中使用鼻血管收缩剂（如xylometazoline）会进一步延长达到峰值的时间（请参见 药代动力学 ）。戒烟，不论是否使用尼古丁替代品，都可能会改变某些伴随药物的药代动力学。
警示语 警告任何来源的尼古丁都可能具有毒性和成瘾性。吸烟会导致肺部疾病，癌症和心脏病，并可能对孕妇或胎儿产生不利影响。对于任何有或没有伴随疾病或妊娠的吸烟者，应权衡戒烟计划中尼古丁替代的风险与继续吸烟的危险以及不更换尼古丁即可实现戒烟的可能性。 怀孕，警告业已证明对胎儿有害的烟草烟雾含有尼古丁，氰化氢和一氧化碳。尼古丁已在动物研究中显示对胎儿有伤害。因此推测，当向孕妇给药时，NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）会造成胎儿伤害。尚未在孕妇中检查过NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）输送尼古丁的效果（请参阅 防范措施 ）。因此，应鼓励孕妇吸烟者在使用药理学方法之前，应通过教育和行为干预措施尝试戒烟。如果在怀孕期间使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂），或者如果患者在使用时怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。 有关儿童的安全说明如果儿童或宠物使用或摄入NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂），成年吸烟者可以忍受的尼古丁含量会产生中毒症状，并可能致命。一整瓶NICOTROL NS含有100毫克尼古丁，丢弃时其中一些仍会留在瓶中。因此，应提醒患者将使用过的和未使用的NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）容器放在儿童和宠物够不到的地方。 防范措施 防范措施一般的在开始NICOTROL NS治疗时应敦促患者完全戒烟（请参阅 剂量和给药 ）。应告知患者，如果在使用该产品时继续吸烟，则由于尼古丁峰值水平高于单独吸烟而导致的不良反应。如果临床上因尼古丁引起的心血管疾病或其他作用显着增加，则应停止治疗（请参见 警告 ）。医师应预料到伴随用药可能需要调整剂量（请参阅 药物相互作用 ）。 不建议停止吸烟的患者持续使用（超过6个月）NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂），并且应避免吸烟（参见 药物滥用和依赖性 ）。 不建议在患有已知慢性鼻部疾病（例如过敏，鼻炎，鼻息肉和鼻窦炎）的患者中使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂），因为这种使用方法尚未得到充分研究。 哮喘，支气管痉挛和反应性气道疾病已有哮喘患者支气管痉挛加重的报道。不建议在严重的反应性气道疾病患者中使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）。 NICOTROL NS对鼻黏膜的影响尼古丁或烟草产品的局部应用会刺激鼻粘膜，因此医师应在开始或继续尼古丁NS（尼古丁鼻喷雾剂）治疗之前考虑对患者的风险和益处。 在39名使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）1个月的吸烟者中，研究了NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）对鼻粘膜的影响。与基线相比，治疗4周后进行的随机活检显示1例患者持续存在原有的不典型增生，而1例患者新发现了不典型增生。在两种情况下，恢复八周后均未见异型增生。 42例使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）超过6个月的患者在停止使用该喷雾剂1至3个月后接受了耳，鼻和喉咙的随访检查。许多人报道了在喷雾剂使用过程中喷雾剂的局部刺激作用，但没有显示出持续的粘膜损伤，这是检查医师可以归因于该产品的使用。 这些发现的临床意义尚不清楚，但不建议将该产品延长使用超过六个月。 心血管或周围血管疾病应权衡患有心血管和周围血管疾病的患者的尼古丁替代风险与将尼古丁替代纳入针对他们的戒烟计划的好处之间的权衡。具体而言，在开具尼古丁替代药物之前，应仔细评估患有冠心病（心肌梗塞和/或心绞痛病史），严重的心律不齐或血管痉挛性疾病（Buerger病，Prinzmetal变异型心绞痛和Raynaud现象）的患者。 据报道与尼古丁替代疗法有关的心动过速。 NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的临床研究中未报告严重的心血管事件，但如果出现症状，应停止使用。 在心肌梗塞后即刻，严重心律不齐或严重或心绞痛加重的患者中，一般不宜使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）。 肾或肝功能不全尚未在老年人或肾或肝功能不全患者中研究尼古丁的药代动力学。但是，考虑到尼古丁被广泛代谢并且其总系统清除率取决于肝脏血流量，因此应预料到肝功能损害对药物动力学的某些影响（清除率降低）。预计只有严重的肾功能不全会影响尼古丁或其代谢物从循环系统中的清除（请参阅 药代动力学 ）。 内分泌疾病甲亢，嗜铬细胞瘤或胰岛素依赖型糖尿病患者应谨慎使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）治疗，因为尼古丁会引起肾上腺髓质释放儿茶酚胺。 消化性溃疡病尼古丁延缓in愈 消化性溃疡 疾病;因此，对于活动性消化性溃疡患者，只有在将烟碱替代物纳入戒烟计划的益处大于风险时，才应谨慎使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）疗法。 加速高血压尼古丁疗法构成了发展的危险因素 恶性的 加速高血压患者的高血压；因此，只有在将尼古丁替代品纳入戒烟计划的益处大于风险的情况下，才应谨慎使用这些患者的NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）疗法。 给患者的信息到 病人指导 床单包含在分配给患者的NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）包装中。应鼓励患者仔细阅读说明书，并向其医生和药剂师询问该产品的正确使用方法（请参阅 剂量和给药 ）。 应该向患者说明，他们很可能会受到鼻腔刺激，而继续使用可能会减轻鼻腔的不适感。 必须建议患者将用过的和未用过的容器放在儿童和宠物不能拿到的地方。 致癌，诱变，生育力受损在实验动物中，尼古丁本身似乎不是致癌物。然而，尼古丁及其代谢产物与肿瘤引发剂联合使用时，分别增加了仓鼠脸颊袋和F344大鼠前胃中肿瘤的发生率。一项无法复制的研究表明，可替宁是尼古丁的主要代谢产物，可能在大鼠大肠内引起淋巴网状肉瘤。 在Ames沙门氏菌测试中，尼古丁和可替宁均无致突变性。尼古丁在大肠杆菌测试系统中引起可修复的DNA损伤。在使用中国仓鼠卵巢细胞的测试系统中，尼古丁被证明具有遗传毒性。在大鼠和兔子中，植入可能会因似乎由尼古丁引起的DNA合成减少而被延迟或抑制。研究表明，在妊娠过程中用尼古丁治疗的大鼠的产仔数减少。 怀孕怀孕类别D（看 警告 部分）。 吸烟对孕妇和胎儿健康的有害影响已得到明确证实。这些包括出生体重低，自然流产的风险增加以及围产期死亡率增加。 NICOTROL NS对胎儿发育的具体作用尚不清楚。因此，应鼓励孕妇吸烟者在使用药理学方法之前，应通过教育和行为干预措施尝试戒烟。 尼古丁替代疗法期间自然流产的报道。与吸烟一样，不能排除尼古丁是造成吸烟的因素。 仅在停止吸烟的可能性证明可能继续吸烟的怀孕患者使用它的潜在风险合理时，才应在怀孕期间使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）。 致畸性动物研究： 当对母鼠给予毒性剂量（25 mg / kg腹膜内或皮下注射）时，尼古丁被证明会在小鼠的后代中产生骨骼异常。 人体研究： 尼古丁的致畸性尚未在人类中进行过研究，只是作为香烟烟雾的一种成分（每支吸烟时会释放约1毫克的尼古丁）。尚不能得出吸烟是否对人类有致畸性的结论。 其他效果动物研究： 对怀孕的恒河猴进行尼古丁推注（最高2 mg / kg）可导致酸中毒，高碳血症和低血压（胎儿和孕妇的浓度约为在5分钟内抽烟后获得的浓度的20倍）。向母羊静脉注射0.25 mg / kg尼古丁后，胎儿羔羊的胎儿呼吸运动减少（相当于每20秒抽烟5分钟）。向怀孕的恒河猴输注0.1μg/ kg / min的尼古丁后，子宫的血流减少了约30％（相当于每分钟抽6支香烟，持续20分钟）。 人类经验： 怀孕期间吸烟与自然流产，低出生体重儿和围产期死亡的风险增加有关。尼古丁和一氧化碳被认为是这些结果最可能的媒介。近期已研究了吸烟对胎儿心血管参数的影响。香烟增加了胎儿的主动脉血流量和心率，降低了子宫的血流量和胎儿的呼吸运动。尚未在孕妇中研究NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）。 人工与分娩不建议在分娩和分娩时使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）。尼古丁在分娩过程中对母亲或胎儿的影响尚不清楚。 在护理母亲中使用当对哺乳母亲服用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）时应格外小心。尚未检查NICOTROL NS治疗在婴儿护理中的安全性。尼古丁可自由进入母乳；牛奶与血浆的比例平均为2.9。尼古丁经口吸收。婴儿具有通过肝首过清除清除尼古丁的能力；但是，清除的效率可能在出生时最低。与推荐吸烟相比，建议使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）时，牛奶中的尼古丁浓度会降低，因为通常通过更换尼古丁会降低孕妇血浆中尼古丁的浓度。应权衡NICOTROL NS（尼古丁鼻喷剂）治疗婴儿暴露于尼古丁的风险与母亲继续吸烟所致婴儿暴露于尼古丁相关的风险（被动吸烟和母乳中的其他成分污染）烟草烟雾）和单独使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂），或与持续吸烟结合使用。 小儿用药不建议将NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）疗法用于儿童人群，因为尚未评估其在吸烟儿童和青少年中的安全性和有效性。 老人用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们对年轻受试者的反应是否不同。其他有关临床经验的报告尚未发现老年患者和年轻患者之间的差异。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病的频率较高。 药物过量和禁忌症 过量口头LD五十狗的尼古丁含量> 5 mg / kg，啮齿类动物的含量> 24 mg / kg。死亡是由于呼吸麻痹引起的。据报告，成年人的尼古丁口服最低急性致死剂量为40至60 mg（<1 mg/kg). A full bottle of NICOTROL NS contains 100 mg of nicotine. 正常的AFP水平是多少 如果将NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）喷洒在眼，口或耳中，会产生刺激性。眼睛接触应使用大量清水冲洗20分钟。口服大量尼古丁会引起呕吐，过量服用的后果会有所不同。如果发生这种情况，患者应立即联系医生。有关其他紧急信息，请致电您所在地区的毒物中心。 尼古丁毒性的体征和症状过量服用NICOTROL NS的体征和症状预计将与急性尼古丁中毒的症状和体征相同，包括：苍白，冷汗，恶心，流涎，呕吐，腹痛，腹泻，头痛，头晕，听力和视力障碍，震颤，精神错乱和无力。大剂量服用可能会导致虚脱，低血压和呼吸衰竭。致死剂量迅速引起惊厥，并因周围或中枢性呼吸麻痹或心力衰竭而死亡。 摄入过量如果未发生呕吐，应在意识清醒的患者中先用适当的催吐剂，再用适当剂量的活性炭诱导呕吐。在 无意识 具有安全气道的患者，通过鼻胃管滴注活性炭。可以向第一剂量的活性炭中加入生理盐水或山梨糖醇。 尼古丁中毒的管理其他支持措施包括地西epa或 巴比妥类 对于癫痫发作，阿托品对支气管分泌物或腹泻过多，对呼吸衰竭的呼吸支持，对低血压和心血管衰竭的剧烈液体支持。 禁忌症对于已知对尼古丁或产品任何成分过敏或过敏的患者，禁止使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）疗法。 临床药理学 临床药理学药理作用烟草产品中的主要生物碱尼古丁与植物神经节，肾上腺髓质，神经肌肉接头和大脑中的烟碱胆碱能受体立体选择性结合。据信两种类型的中枢神经系统作用是尼古丁积极增强特性的基础。刺激作用主要通过蓝斑在皮层中发挥，而奖励作用在边缘系统中发挥。在低剂量下，刺激作用占主导，而在高剂量下，奖励作用占主导。尼古丁的间歇静脉内给药可激活神经激素途径，释放乙酰胆碱，去甲肾上腺素，多巴胺，5-羟色胺，加压素，β-内啡肽，生长激素和促肾上腺皮质激素。 药效学尼古丁的心血管作用包括周围血管收缩，心动过速和血压升高。吸烟或摄入尼古丁制剂对尼古丁具有急性和慢性耐受性。急性耐受性（给定剂量的反应减少）迅速发展（不到1小时），但对于不同的生理效应（皮肤温度，心率，主观效应）却没有以相同的速率发展。血浆尼古丁水平低于吸烟者，可以减少大多数人的戒烟症状，例如烟瘾。 成瘾个体戒烟的特点是渴望，神经质，躁动不安，烦躁不安，情绪低落，焦虑，嗜睡，睡眠障碍，注意力不集中，食欲增加，轻微的躯体不适（头痛，肌痛，便秘，疲劳）和体重增加。 。尼古丁毒性的特征是恶心，腹痛，呕吐，腹泻，发汗，潮红，头晕，听觉和视觉障碍，精神错乱，无力，心，呼吸改变和低血压。 吸烟和尼古丁都可以增加循环皮质醇和儿茶酚胺，并且对烟碱的耐受性不会提高。 儿茶酚胺 烟碱的释放作用。在NICOTROL NS治疗和/或戒烟期间改变尼古丁摄入量时，应注意对同时使用的肾上腺素能激动剂或拮抗剂的反应变化（请参阅 防范措施： 药物相互作用 ）。 药代动力学每次驱动NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）时，将产生50微升计量喷雾剂，其中包含约0.5 mg尼古丁。一剂被认为是1毫克尼古丁（2剂喷雾剂，每个鼻孔一次）。 吸收性施用2剂NICOTROL NS喷雾剂（尼古丁鼻喷雾剂）后，约53％±16％（平均值±SD）进入体循环。由于尼古丁在鼻粘膜不同部位的沉积，因此没有观察到吸收速率或吸收程度的显着差异。从1剂NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）（1毫克尼古丁）中获得的尼古丁血浆浓度迅速上升，在4-15分钟内达到2-12 ng / mL的最大静脉浓度。尼古丁的表观吸收半衰期约为3分钟。受试者的喷雾中血浆尼古丁浓度存在很大差异。结果，在喷洒1毫克喷雾剂后，约有20％的受试者达到了尼古丁峰值浓度，类似于抽一根烟后所见的浓度（7–17 ng / mL）（参见 药物滥用和依赖性 部分）。下面的图1绘制了单剂1 mg鼻喷雾剂（n = 30）后尼古丁的平均浓度，第5和第95个百分数。 图1：95的均值和范围日和5日服用1 mg NICOTRO NS（n = 30）后，尼古丁浓度的百分比
表1：每小时用1 mg，2 mg和3 mg NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）给药11小时后，血浆血浆烟碱浓度（n = 16）。
表1中的数据来自对16名年龄在18至48岁的吸烟者（8例男性，8例女性）重复使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的三项交叉研究。从每小时一剂到三剂NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的剂量浓度比例略有差异，如图2所示。 图2：均值95日和5日服用NICOTRO NS 12小时（n = 16）的受试者的谷底尼古丁血浆浓度百分比。
年龄在22至44岁之间的十六名吸烟者（男7例，女9例）每小时服用1毫克NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂），持续10小时。表2列出了获得的药代动力学参数。 表2：每小时服用1 mg
/小时的NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）在稳态下的尼古丁药代动力学参数，连续十小时（均值±SD和范围），（n = 16）。
分配静脉内施用烟碱后的分布体积约为2至3L / kg。尼古丁的血浆蛋白结合是<5%. Therefore, changes in nicotine binding from use of concomitant drugs or alterations of plasma proteins by disease states would not be expected to have significant effects on nicotine kinetics. 代谢已鉴定出20多种尼古丁代谢物，所有这些代谢物的活性均低于母体化合物。主要的尿代谢产物是可替宁（占剂量的15％）和反式3-羟基烟碱（占剂量的45％）。可替宁的半衰期为15至20小时，其浓度比尼古丁高10倍。尼古丁代谢的主要部位是肝脏。肾脏和肺也是尼古丁代谢的场所。 消除吸收的约10％尼古丁从尿中原样排泄。在高尿液流速和低于pH 5的尿液酸化的情况下，血浆中的血浆清除率可提高至30％。健康成年吸烟者的平均血浆清除率约为1.2 L / min。 NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）对尼古丁的表观消除半衰期为1至2小时。 药代动力学模型数据由带有一阶输入的两室模型很好地描述。 在服用1毫克剂量后，基于个体拟合（N = 18），得出以下参数：吸收速率常数（Ka）= 14.4±7.3 hr-1（平均值±SD），消除速率常数（Ke）= 0.60±0.53 hr-1，分配率常数（K12）= 4.84±2.57 hr-1，（K21）= 4.35±2.30小时-1，在体重为76±15 kg的8位女性和10位男性中，分布在被吸收部分上的体积（V / F）= 2.73±0.82 L / kg。 性别差异观察到两种性别的药代动力学参数（AUC，Cmax和清除率/ kg）之间的受试者间变异性（变异系数为50％）。 NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的动力学在雌性和雄性之间没有差异。 药物/药物相互作用普通感冒/鼻炎患者的吸收程度略有降低（约10％）。在鼻炎患者中，血浆峰值浓度降低约20％（浓度平均降低1.5 ng / mL），达到峰值浓度的时间延长约30％（平均延迟7分钟）。在鼻炎患者中使用鼻血管收缩剂（如xylometazoline）可进一步将达到峰值的时间延长约40％（平均延迟15分钟），但血浆峰值浓度平均仍与鼻炎相同。 临床试验在三项单中心，安慰剂对照，双盲试验中，共730例患者证明了NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）疗法可帮助戒烟。其中一项试验使用了NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）进行个人咨询，而另两项试验则使用了小组支持。患有严重或有症状的心血管疾病，高血压，哮喘，糖尿病或严重过敏的患者未纳入研究。每位患者可自行决定使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的量，最低剂量为8毫克/天，最大剂量为40毫克/天。 在所有这三项研究中，建议的治疗时间为3个月。但是，在其中两个试验中，如果愿意，可以允许241名患者继续使用该产品长达1年。到年底，戒烟的64名患者中，仍有23名（36％）仍在使用喷雾剂，并且在几名患者中看到了对喷雾剂的依赖性（参见 药物滥用和依赖性 ）。 退出定义为 完全节制 至少吸烟4周。 “退出率”是指最初注册的所有人在第2周或第4周后持续弃权的百分比。 在所有这三项研究中，NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）在6周，3个月，6个月和1年时比安慰剂更有效。两项尼古丁鼻烟（尼古丁鼻喷雾剂）可以使用超过6个月的研究在1年时没有比尼古丁鼻烟（尼古丁鼻喷雾剂）在6个月停药的研究更好的结果。 表3：按治疗的戒烟率（3项研究中的N = 730吸烟者）
与安慰剂治疗的患者相比，NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）治疗的患者对吸烟和戒断症状的渴望更加缓解。 NICOTROL NS允许患者在短期内改变尼古丁的剂量。与其他可变剂量戒烟产品一样，NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）可能在高度依赖烟民的管理中有用。 用药指南 患者信息 烟酰胺 阅读并仔细阅读。如果您有疑问或需要更多信息，请咨询您的医生或药剂师。 重要信息–请仔细阅读
警告–使用NICOTRO NS之前请先阅读 1.献身自己-禁止吸烟！ 为了获得NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）的帮助，您必须坚定地戒烟！ 开始使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）后，立即停止吸烟。 在使用NICOTROLNS进行治疗时，请勿在任何时间吸烟或使用任何其他烟草产品-尼古丁可能会发生过量。如果出现过量症状，请致电医生或中毒控制中心。
尼古丁过量症状包括：
2.放在儿童接触不到的地方 和宠物。 NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）可对儿童和宠物造成严重的疾病-即使是很小的量。如果儿童使用或处理NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂），请致电医生或中毒控制中心。当瓶子空了时，请盖上盖子，将其扔到儿童和宠物无法接触的地方。甚至空瓶中也含有足够的尼古丁，以严重伤害儿童和宠物。
3.告诉您的医生您是否有：
告诉您的医生您正在服用的任何药物-剂量可能需要更改。请咨询您的医生 在服用任何新药之前 同时使用NICOTROL NS（尼古丁鼻喷雾剂）。
4.如果您是孕妇或哺乳期，请仅在医疗保健提供者的建议下使用此药。 吸烟会严重伤害您的孩子。尝试在不使用任何尼古丁替代药物的情况下戒烟。据信这种药物比吸烟更安全。但是，这种药物对您孩子的风险尚不完全清楚。 遵循方向 使用之前—阅读双方的信息 遵循剂量
期待什么（第一周）
取下盖子
灌注泵（首次使用之前）
严格按照指示操作-有疑问吗？ （致电1-888-642-6876）
避免与皮肤，眼睛和嘴接触。 如果瓶子破裂，请戴上橡胶手套，用纸巾擦拭并彻底清洗表面。请勿让尼古丁与您的皮肤，嘴或眼睛接触。如果有，请立即用清水冲洗。当尼古丁通过皮肤吸收时，尼古丁过量可能会发生。如果出现过量症状（症状请参见另一面），请致电医生或中毒控制中心。
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尼古清戒菸噴霧副作用
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